功效:同类相济,息风解痉,通络止痛。主治风热上扰,头痛日久,或面瘫口眼㖞斜,或三叉神经痛,高血压病,头痛等。
来源:为钳蝎科动物东亚钳蝎的干燥体。
性味归经:辛,平。 归肝经。
功效:息风镇痉,通络止痛,攻毒散结。用于肝风内动,痉挛抽搐,小儿惊风,中风口㖞,半身不遂,破伤风,风湿顽痹,偏正头痛,疮疡,瘰疬。
用量:煎服,3~6g。外用适量。
注意:孕妇禁用。
药理:1.抗惊厥作用:小鼠17-30g,雌雄兼用,40只组,共分组,分别以咖啡因、美解眠、硝酸士的宁给药,形成惊厥模型。每组小白鼠再均分4组,分别iv蝎毒0.3mg/kg,AEP0.28mg/kg、安定7.5mg/kg(阳性对照)、生理盐水(NS),观察惊厥发生率、惊厥程度、平均总持续时间、死亡率,观察120分钟,结果表明AEP对抗咖啡因惊厥的作用较强,四项指标均显著下降(p<0.01);使美解眠四项惊厥的作用强度与安定相似(p<0.05)。对三种模型作用强度的顺序为咖啡因惊厥>美解眠惊厥>士的宁惊厥。蝎毒的抗惊厥作用较AEP弱(p<0.05),对三种模型作用强度顺序与AEP相同。2.抗癫痫作用:大鼠170-300g,每组40只,共2组,分别用头孢菌素和马桑内脂诱发癫痫,每组再均分4组,分别iv蝎毒0.3mg/kg、AEP0.28mg/kg,、im安定7.5mg/kg、NS适量观察癫痫发作的潜伏期、发作程度、死亡率和平均总持续时间四项指标。结果表明,对头孢菌素癫痫模型,蝎毒、AEP和安定的癫痫发作潜伏期均比对照组延长,发作程度有所减轻,平均总持续时间缩短,各组与对照组差异较显著。对马桑内脂所致大鼠癫痫模型,蝎毒与AEP、安定各组的癫痫发作的潜伏期均比对照组明显延长,发作程度明显减轻,平均总持续时间显著缩短,死亡率由80%减为零,各组与对照组之间差异显著。3.对心脏和心血管的作用:蝎毒能使麻醉兔LVPN左室dp/dt升高、心率稍减慢;心得安能对抗该作用。AEP对LVP、dp/dt、心率的影响都不明显。蝎毒使离体豚鼠心脏收缩张力增强,心率减慢,并呈现频繁的心律不齐;心得安能对抗蝎毒增强心脏收缩张力的作用,但不能消除心律不齐。AEP使心肌收缩张力下降,心率加快,同时也引起心律不齐。蝎毒能引起兔主动脉条明显收缩,作用强度约为去甲肾上腺素的1/5,在蝎毒作用的基础上,妥拉苏林使收缩岖线升高,心得安使曲线降低。AEP使兔主动脉条轻微松弛。用光电容积搏动法实验,蝎毒和AEP都能使小鼠未梢血管收缩。4.对脑神经的作用:蝎毒毒素对大鼠脑神经细胞线粒体的作用蝎毒毒素对鼠脑神经细胞线粒体结构和功能具有显著的影响。初分毒素(SVc)抑制线粒体细胞色素氧化酶和琥珀酸脱氢酶的活力,降低呼吸控制率(RCR)、氧化磷酸化效率(ADP/O)和耗氧速率(QO2),增加线粒体膜的流动性。蝎毒毒素多肽SVⅢ与线粒体短时间作用,明显抑制线体的QO2,所需浓度为SVc的1/10左右,如果它与线粒体长时间作用,则有延缓线粒体老化的效应,减慢线粒体因放置而导致的QO2降低速度。SVc和SVⅢ对鼠脑神经细胞线粒体作用的大小不与加入的浓度成正比关系,仅在某一特定的浓度区域呈现最强的作用。5.蝎毒对大鼠神经的骨胳肌的作用:在大鼠膈神经膈肌标本上,观察蝎毒对神经、肌肉和神经肌肉接头传递的作用,结果表明:5.1.在蝎毒(3×10-5g/ml)作用下,由吸附电极引导的膈神经单相动作电位的下降相逐渐延长,形成平台,3小时后电位时程可达100ms以上。5.2.蝎毒(5×10-7-6×10-5g/ml)显著改变肌纤维动作电位的波形,降低肌细胞的静息膜电位。如用6×l0-5g/ml浓度蝎毒处理膈肌,半小时内即可使肌纤维动作电位下降相大大延长,形成平台。1小时后膜电位由对照的78±4mv降低至59±13mv,2小时后至55±8mv。5.3.河豚毒可使被蝎毒降低3的肌楞胞膜电位迅速复原,但随时间的延续还可再出现缓慢的轻度下降。5.4.在河豚毒使肌细胞动作电位消失后,向溶液中加入蝎毒,0.5小时后将两者一并洗去,重新出现的动作电位亦带有明显的平台。5.5.在接头传递已被高Mg2+或筒箭毒碱阻遏的标本上加蝎毒后,单个间接刺激可诱发出一串终板电位,甚至引起肌肉收缩。5.6.蝎毒(1×10-5g/ml)明显增加小终板电位的发放频率,作用l小时后其频率可高达100次/sec以上。5.7.肌肉对间接刺激的收缩反应在加入蝎毒后首先增大,然后逐渐下降,在1×10-5g/ml浓度蝎毒作用下1.5-2小时传递阻遏,此时肌肉对直接刺激的收缩反应亦很快丧失,蝎毒还明显延长单收缩主要是舒张期的时程,作用2分钟即可使单收缩时程达1sec以上,洗去蝎毒只能使之部份恢复。6.蝎毒对培养小鼠心肌细胞钠通道的阻滞作用:培养小鼠心肌细胞,引导其动作电位,蝎毒粗毒3.75或7.5ug.ml使心肌细胞动作电位的时程与除极有关参数全部变小,Vmax,TP,APA呈显著的剂量依赖性,洗脱后恢复。河豚毒2.5ug.ml效果相似,尼莫地平3.0ug.ml使动作电位时程缩短,Bacl20.1mmol.L-1使时程延长、除极有关参数减小,表明蝎毒有钠通道阻滞作用。 7.抗肿瘤作用:全蝎提取应0.2ml(相当生药0.04g/只),隔大皮下给药连续5天后,在用药第11天和停药8天时,对细胞肉瘤(SRS)实体瘤的抑制率为38.8%和55.5%;对MA一737乳腺癌,每天给药共12次后,抑制率为51.8%,停药8天时为30.4%。对SRS腹水型带瘤子鼠的生存率较对照组延长12.5%-20.7%。结果表明对带瘤小鼠的肿瘤生长有明显抑制作用。全蝎530号粗提物体外培养的Heal细胞全部死亡脱壁。对LA一795肺腺癌带瘤小鼠生存时间延长29.2%。东亚蚶蝎尾灌胃,预防给药组S180肉瘤抑制率为45.O%,治疗给药组S180肉瘤抑制率为47.6%,表明其兼有预防和治疗作用。
来源:为茜草科植物钩藤、大叶钩藤、毛钩藤、华钩藤或无柄果钩藤的干燥带钩茎枝。
性味归经:味甘,性凉。 归肝、心包经。
功效:息风定惊,清热平肝。用于肝风内动,惊痫抽搐,高热惊厥,感冒夹惊,小儿惊啼,妊娠子痫,头痛眩晕。
用量:3~12g,后下。
注意:脾胃虚寒者慎服。
药理:①镇静作用,钩藤煎剂0.1克/公斤给小鼠腹腔注射,能产生明显的镇静作用,但无明显的催眠作用,剂量加大25倍也不加强戊巴比妥钠的催眠、麻醉作用,即使加大剂量50~100倍也不能使翻正反射消失,亦不引起运动障碍,与现有的催眠药、镇定药似有不同。用大鼠的防御运动性条件反射也证明,钩藤煎剂1克/公斤腹腔注射,可降低大脑皮层的兴奋性,表现在使部分大,鼠阳性条件反射破坏,条件反射时延长,对分化抑制和非条件反射皆无显著影响。用索库托夫氏家兔后肢屈曲反射的方法也证明能降低中枢神经系统的兴奋性,使其冲动总合能力减弱。在豚鼠的实验性癫痫的治疗中,用钩藤乙醇浸膏后3~8天,能制止癫痫反应的发生,停药后3天恢复治疗前状态。其作用较为缓慢,有效剂量与中毒剂量甚接近,因而治疗期间,动物皆较软弱,体重减轻。对中枢运动性分析器兴奋性增高的状态,确有一定的抑制作用。钩藤碱为吲哚类衍化物,故可能对精神方面有特异作用,有人将其与育亨宾、利血平作了一般药理学试验的比较,认为三者是不同的(如在蛙、鼠身上,利血平引起镇静,育亨宾引起痉挛,钩藤碱则引起运动麻痹及呼吸抑制)。②降压作用,钩藤煎剂对麻醉犬(0.05克/公斤)、免(2~3克/公斤)和实验性大鼠(5克/公斤/日,口服)均有降压作用。对在颈部切除二侧减压神经、窦神经后造成的反射性高血压的家兔,钩藤煎剂的降压效果与萝荚木全碱相似。煎煮时间过久或不够(最好煎15分钟以内)会影响降压效果。钩及茎枝(即单钩、双钩及与其相邻之较细茎枝)降压效果较好;老枝(无钩,直径在0.5~2厘米)降压效果很差。在分析钩藤煎剂的降压原理时发现,降压不受阿托品影响,而在切除颈迷走神经后,降压作用即显著减弱。对离体蟾蜍心脏无显著抑制。在离体兔耳的灌流上,亦无直接扩张血管的作用,故认为其降压乃是反射性的(通过迷走神经传入纤维)抑制血管运动中枢而引起,大剂量则对后者起直接抑制作用。钩藤碱的盐酸盐20毫克/公斤对麻醉猫静脉注射,或20~50毫克/公斤给肾性高血压大鼠口服或腹腔注射,均有明显的降低血压的作用。其作用与总碱或煎剂相似,钩藤总碱在离体兔耳标本上,有直接扩张血管的作用。钩藤碱对其他动物亦有降压作用,但持续时间短,远较利血平为差,降压后可随之为血压上升。此外钩藤碱能抑制离体肠管,兴奋大鼠离体子宫。
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