功效:脾肾并治,回阳救逆,相辅相成。主治心肾阳虚,手足逆冷,脉微欲绝,或脾肾阳虚,四肢不温,脘腹疼痛,呕吐,泄泻等。
来源:为毛茛科植物乌头的子根的加工品。
性味归经:味辛、甘,性大热。 归心、肾、脾经。
功效:回阳救逆,补火助阳,散寒止痛。用于亡阳虚脱,肢冷脉微,心阳不足,胸痹心痛,虚寒吐泻,脘腹冷痛,肾阳虚衰,阳痿宫冷,阴寒水肿,阳虚外感,寒湿痹痛。
用量:3~15g,先煎,久煎。
注意:孕妇慎用,不宜与半夏、瓜蒌、瓜萎子、瓜蒌皮、天花粉、川贝母、浙贝母、平贝母、伊贝母、湖北贝母、白蔹、白及同用。
药理:1.与功效主治相关的药理作用,附子具有回阳救逆,补火助阳,逐风寒湿邪之功效。主治亡阳虚脱,肢冷脉微,阳痿,宫冷,心腹冷痛,虚寒吐泻,阴寒水肿,寒湿痹痛等。《本草汇言》云:“附子,回阳气,散阴寒。……凡属阳虚阴极之候,肺肾元热证者,服之有起死之殊功。”(l)强心,附子能增强心肌收缩力,加快心率,增加心输出量,增加心肌耗氧量。采用中药血清药理研究方法,观察到口服附子粗制剂后,动物血清有明显增强心肌收缩力和加快 心肌收缩速度的作用,给药2小时后含药血清作用达高峰,表明附子煎液中确合强心成分,并且此成分口服有效。附子用药过量可引起心律不齐。从附子中提取的去甲乌药碱(DMC)是附子强心的主要成分,氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱也有强心作用。去甲乌药碱正性肌力作用显著,在浓度降低至 10-9g/ml时,对蟾蜍离体心脏仍有强心作用。去甲乌药碱正性肌力作用呈量效关系,在 10-9- 5 ×10-8g/ml范围内,可使心收缩幅度增加 22%- 98%,心排出量增加 15%-80%。麻醉犬和豚鼠静脉滴注去甲乌药碱每分钟2μg/kg,可使收缩期左心室内压力(LVP)分别上升 12%和58%,左心室内压力上升的最大速率(dp/dt max)分别增加 73%和 26%。静脉滴注戊巴比妥钠,或用N2饱和的灌流液灌注,均可形成急性实验性心力衰竭动物模型,去甲乌药碱可使衰竭心脏收缩幅度恢复正常。由此可见,去甲乌药碱对离体和在体心脏,正常和衰竭心脏,均具有明显的强心作用。目前研究认为,去甲乌药碱是β受体部分激动剂,其强心作用与兴奋β受体有关。(2)对血管和血压的影响,附子有扩张血管,增加血流,改善血液循环作用。附子注射液或去甲乌药碱静脉注射有明显扩张血管作用,均可使麻醉大心排出量、冠状动脉血流量。脑血流量及股动脉血流量明显增加,血管阻力降低,此作用可被心得安所阻滞。 附子对血压的影响既有升压又有降压作用,与其所含成分有关。研究证明,去甲乌药碱是降压有效成分,具有兴奋β受体及阻断al受体的双重作用,氯化甲基多巴胺为a受体激动剂,去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用,二者是升压作用有效成分。(3)抗休克,心肾阳衰证所见的四肢厥冷,脉微欲绝,与现代医学的休克相似。所以附子回阳救这之功效主要是以强心抗休克作用为基础。附子及其复方制剂如参附汤、四逆汤对失血性休克、内毒素性体克、心原性休克及肠系膜上动脉夹闭性休克等均能提高平均动脉压,延长其存活时间及存活百分率。对内毒素休克大能明显改善每搏输出量、心输出量和心脏指数。对缺氧性、血栓闭塞性休克等亦有明显保护作用。抗休克的有效成分除与其强心的有效成分去甲乌药碱相关外,去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用,能兴奋心脏,加快心率,收缩血管,升高血压;氯化甲基多巴胺为a受体激动剂,亦有强心升压作用。由此可见,附子的抗休克作用,与其强心,收缩血管,升高血压,以及扩张血管,改善循环等作用有关。(4)抗心律失常,附子有显著的抗缓慢型心律失常作用。去甲乌药碱对异搏定所致小鼠缓慢型心律失常有明显防治作用,能改善房室传导,加快心率,恢复窦性心律。对甲醛所致家免窦房结功能低下症有一定的治疗作用,使窦房结与房室结功能趋于正常,S-T段及T波恢复正常。另外,附子正丁醇、乙醇及水提物均对氯仿所致小鼠室颤有预防作用。附子水溶性部分可对抗乌头碱所致大鼠心律失常,其中尤以水提物作用最为明显。以上说明附子对心肌电生理有不同影响,可能与所含不同成分有关。附子剂量过大,可导致心律失常,应引起注意。(5)心肌保护作用,附子注射液静脉注射,能显著对抗垂体后叶素所引起的大鼠急性实验性心肌缺血,对心电图S-T段升高有抑制作用。去甲乌药碱具有扩张冠状动脉和增加心肌营养性血流量的作用,附子抗心肌缺血作用可能与增加心肌血氧供应有关。大鼠在冰水应激状态下,因内源性儿茶酚胺分泌增加而导致血小板聚集,并引起心肌损伤。附子水煎剂能对抗此种应激性损伤,对心肌有保护作用。(6)抗寒冷、提高耐缺氧能力,附子冷浸液和水煎液均能抑制寒冷引起的鸡和大鼠的体温下降,延长生存时间,减少死亡数。此作用与附子强心、扩张血管、增加血流量等作用有关。50%附子注射液腹腔注射,能显著提高小鼠对常压缺氧的耐受能力,延长小鼠在缺氧条件下的存活时间。提示其对心、脑有保护作用。(7)抗炎、镇痛,附子煎剂对急性炎症模型有明显抑制作用。附子煎剂对巴豆油所致小鼠耳部炎症,对甲醛、蛋清、组织胺、角叉菜等所致大鼠足跖肿胀均有显著抑制作用。乌头碱类生物碱也有抗炎作用。附子的抗炎作用可能是通过多途径实现的。附子可使动物肾上腺中维生素C和胆固醇含量减少,尿中17-羟类固醇增加,血中嗜酸性白细胞降低,碱性磷酸酶和肝糖原增加。进一步用放射免疫法观察到,腹腔注射乌头碱,可使大鼠下丘脑促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)含量呈剂量依赖性增高。以上说明附子是通过兴奋下丘脑-垂体-骨上腺皮质系统发挥抗炎作用的。用免疫组织化学法可见到下丘脑室旁核CRH神经细胞及正中隆起神经纤维明显增多增深。提示附子增强肾上腺皮质系统作用,可能是通过兴奋下丘脑CRH神经细胞所致。另有实验发现,动物切除双侧肾上腺后,附子仍有抗炎作用,说明附子除兴奋垂体-肾上腺皮质系统外,本身可能还具有皮质激素样作用。生附子及乌头碱能抑制醋酸所致的小鼠扭体反应。生附子能明显提高小鼠尾根部加压致痛法的痛阈值。附子液腹腔注射和附子水煎醇沉液对热刺激所致小鼠疼痛有显著的镇痛作用。乌头碱是附子所含双酯型二萜生物碱,既是毒性的成分,又是镇痛作用的有效成分。(8)对阴虚、阳虚证动物模型的影响研究表明,阴虚证表现为交感神经-β受体-cAMP系统功能偏亢;阳虚证表现为副交感神经-M受体-cGMP系统功能偏亢。对甲状腺机能减退阳虚证模型动物,附子能减少M受体数量,降低CGMP系统反应性,使之趋于正常。而对甲亢和氢化可的松所致的阴虚证模型动物,附子可使β受体数量增加,CAMP系统的反应性进一步升高。所以,附子可使阴虚证进一步恶化,使阳虚证得到改善。另外,虚寒证时内分泌和交感神经系统的功能均处于低下的状态,其脑中去甲肾上腺素(NA)和多巴胺(DA)的含量降低,5-HT的含量升高。 而附子可使脑中的NA、DA和5-HT的含量呈反向变化,提示附子还可通过对中枢神经递质的影响来调整机体到平衡状态,这在一定程度上从分子水平阐明了附子的助阳机理。(9)对消化系统的影响,附子煎剂可抑制胃排空,但却能兴奋离体空肠自发性收缩活动,而具有胆碱样、组胺样的作用。生附子、乌头碱对大鼠离体回肠肌则有收缩作用,此作用可被阿托品阻断,故可能与兴奋胆碱能神经系统有关。附子水煎剂还能抑制小鼠水浸应激性和大鼠盐酸损伤性胃溃疡的形成。2.其他药理作用,(1)镇静 生附子能抑制小鼠自发活动,延长环己巴比妥所致的小鼠睡眠时间。(2)局麻 附子能刺激局部皮肤,使皮肤黏膜的感觉神经末梢呈兴奋现象,产生瘙痒与灼热感。继之麻醉,丧失知觉。除上述作用外,附子还有增强免疫、抗血栓形成、抑制脂质过氧化反应、延缓衰老等作用。综上所述,附子回阳救逆,补阳助火功效主要与其强心、抗心律失常、抗休克、扩张血管、增加血流量、增强肾上腺皮质系统的功能、抗寒冷等作用相关;逐风寒湿邪又与抗炎,镇痛、抗寒冷、提高对缺氧的耐受能力等作用相关
来源:为姜科植物姜的干燥根茎。
性味归经:味辛,性热。归脾、胃、肾、心、肺经。
功效:温中散寒,回阳通脉,温肺化饮。用于脘腹冷痛,呕吐泄泻,肢冷脉微,寒饮喘咳。
用量:3~10g
注意:阴虚内热,血热妄行者忌服。
药理:药理作用2.1抗氧化作用,姜中起抗氧化作用的成分主要为姜酚、姜酮、姜脑等化合物质。将分离得到的化合物进行了清除DPPH自由基实验和AAPH诱导的微粒体抗氧化实验,结果表明,姜辣素类化合物和二苯基庚烷类化合物都有抗氧化活性,此类化合物的脂肪链可以阻断并清除自由基,特别对AAPH诱导的微粒体抗氧化活性作用明显。2.2抗炎、解热作用,干姜中的姜酚类化合物有明显的镇痛消炎效果,民间也有用干姜水煎剂治疗患者炎症的例子。实验发现干姜乙醇提取物能抑制二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀,说明干姜醇提取物有一定的抗炎作用。干姜油对发热有抑制作用,15 ~30 min后即能使实验动物发热体温下降,解热作用能持续4小时以上。由此可以认为,干姜有明确的解热作用,其脂溶性成分,包括挥发油与姜辣素类是干姜解热作用的主要有效部位。2.3对心血管系统的作用,姜辣素有很好改善心脑血管系统功能,其中起主要作用的是姜酚。干姜醋酸乙酯提取物对心律失常的拮抗作用,显示干姜醋酸乙酯提取物可降低室颤发生率,减少室性早搏、心搏停止的药物用量。结果表明,姜辣素对超氧阴离子自由基、羟自由基、DPPH基都有清除能力,并且随着浓度升高清除能力也增强。干姜水煎液对急性心肌缺血大鼠均有一定调控作用。表示干姜可以改善心功能,缓解急性心肌缺血缺氧状态,发挥 “回阳通脉”功效。2.4对消化系统对的作用,研究显示,干姜醇提物应激致胃溃疡模型、胃损伤模型和胃溃疡模型的胃黏膜损伤均有良好保护作用,可使实验动物溃疡指数显著降低。但对幽门结扎型大鼠胃液量、胃酸浓度、胃蛋白酶活性无抑制作用,提示其机制可能与增强胃黏膜防御能力有关。采用胆总管插管引流胆汁方法,观察干姜醇提取物对大鼠对胆汁分泌的作用。结果显示,干姜醇提取物经口或十二指肠给药均能明显增加胆汁分泌量,维持时间长达3 ~4 h, 口服作用更强。干姜含芳香性挥发油,对消化道有轻度刺激作用,可使肠张力、节律及蠕动增强,从而促进胃肠的消化机能。2.5抗癌作用,研究发现,6 -姜酚对人脊髓细胞性白血病有抑制作用。结果表明6-姜酚作用于HepG-2细胞后,细胞生长受到明显抑制,且抑制率随浓度的升高而升高, 抑制率具有浓度依赖性。低氧低糖条件下bcl-2、 hire-5表达明显降低。其机制可能是6 -姜酚抑制肿瘤细胞的凋亡的能力对HepG-2细胞产生杀伤和化疗增敏作用,在低氧低糖环境中这种作用表现更为明显。2.6抑制血小板聚集作用,研究显示,姜酚对二磷酸腺苷、花生四烯酸、肾上腺素、胶原引起的血小板聚集有良好的抑制作用,明显抑制血小板环氧合酶活性和血栓素合成。姜酚抑制血小板聚集效果与阿司匹林类似。2.7其它作用,干姜还具有抗菌,抗晕动病,止呕,改善脂质代谢,降血脂,降血糖和增强免疫等作用。采用干姜口含法治疗妊娠引起的恶心、呕吐可取得良好的效果;6 -姜酚能有效抑制脂肪生成,可以降低高血糖、高胰岛素血症等。
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