功效:芳香化浊,疏散风热,通窍醒神。主治风热湿浊上扰,出现鼻塞流涕,色黄若脓,头昏头痛,如鼻炎,鼻窦炎等,耳窍湿疹,流黄水或脓水,如中耳炎等。
来源:本品为天南星科植物石菖蒲的干燥根茎。
性味归经:辛,温。归心,脾经。
功效:化湿开胃,开窍豁痰,醒神益智。用于脘痞不饥,噤口下痢,神昏癫痫,健忘耳聋。
用量:3 ~9g。
注意:阴虚阳亢,汗多、精滑者慎服。
药理:1.对中枢神经系统的作用:1.1.抗惊厥作用:细辛醚能部分地对抗震颤素(TCMLIBemorine)引起的大鼠实验性巴金森综合征的肌肉震颤,但作用不及阿托品。菖蒲挥发油对单突触的膝反射无抑制,但对多突触的屈肌反射呈抑制作用,说明其抗惊作用与眠尔通类相似,系中枢性的肌肉松弛剂,作用部位在脊髓或皮层下。1.2.抗电惊厥作用:取体重18-22g健康小白鼠70只,雌雄皆可,随机分为7组,每组10只,分别腹腔注射α-细辛醚90mg,115mg,130mg,140mg,150mg/kg;苯妥因钠50mg/kg;以0.6ml/20g计,30分钟后按文献方法给予额定电流刺激,结果表明,α-细辛醚具有对抗电惊厥发作的作用,明显优于苯妥英钠。另有报道,α-细辛醚对电休克惊厥无明显对抗作用。1.3.对抗戊四氮阵挛性惊厥的作用:取体重18-22g健康小白鼠30只,雌雄皆可,随机分为3组,每组10只,分别腹腔注140mg/kg α-细辛醚;50mg/kg苯妥因钠;对照组以0.6ml/20g计。30分钟后再腹腔注射38mg/kg戊四氮,以出现阵挛性惊厥作为发作指标。小细辛醚能明显对抗戊四氮致阵挛性惊厥作用。另有报道,α-细辛醚对戊四氮惊厥无明显对抗作用。实验结果表明α-细辛醚140mg/kg不能消除士的宁,咖啡因引起的小鼠强直性惊厥。140mg/kg腹腔注射也能对抗兔侧脑室注射乙酰胆碱引起的惊厥。20、30g/kg水煎剂及30g/kg去油水煎剂均能提高小鼠戊四氮致阵惊厥。1.4.石菖蒲与硫贲妥钠的协同作用:小鼠腹腔注射给药,以翻正反射消失与恢复为指标,观察药物的协同作用。结果表明,石菖蒲12.426g/kg(1/5 LD50),6.213g/kg(1/10 LD50)组均无1只小鼠出现睡眠。硫贲妥钠40mg/kg,16只小鼠中10只出现睡眠,但分别注射上述剂量石菖蒲20分钟后再注射40mg/kg硫贲妥钠,则能加强其催眠作用(P<0.01)。1.5.石菖蒲对小鼠自主活动的影响:腹腔注射α-细辛醚24或48mg/kg后,小鼠及大鼠的自发活动无明显减少,亦有报道细辛醚15mg/kg对小鼠自发活动及回避性条件反射无影响。肌肉注射α-细辛醚15mg/kg,对有攻击行为的猴未观察到明显的安定作用。另有一报道,小鼠随机分组停食12小时后进行实验。腹腔注射后30分钟放入光电箱内,记录10分钟活动次数。结果与生理盐水组相比较,石菖蒲能显着抑制小鼠自主活动(P<0.01)。给药12.426mg/kg组并能非常显着地抑制苯丙胺的运动性兴奋。另有报道,腹腔注射石菖蒲水煎剂1、5、10g/kg,小鼠自发活动明显下降,用挥发油的1/6和1/3半数致死量也可以减少小白鼠的自发活动,还能减弱麻黄碱的中枢兴奋作用,并可解除独居小鼠的攻击行为。1.6.细辛醚对阈下剂量戊巴比妥钠的协同作用:小鼠90只,分成9组,腹腔注射给药后20分钟,再腹腔注射戊巴比妥钠15mg/kg,观察每组翻正反射消失鼠数。当以α-细辛醚剂量增至24或48mg/kg时,对戊巴比妥钠有一定的协同作用,亦有报道细辛醚15mg/kg对鼠能延长戊巴比妥睡眠时间的47%。石菖蒲挥发油0.05ml/kg给小鼠腹腔注射,对阈下剂量的戊巴比妥有协同催眠作用。水煎剂或去油水煎剂对阈下催眠剂量戊巴比妥钠均有协同作用;挥发油的1/6和1/3半数致死量能显着延长戊巴比妥钠的麻醉时间。1.7.石菖蒲对酒石酸锑钾致小鼠扭歪反应的影响:小鼠60只,随机分为6组,分别皮下注射12.246g/kg,6.213g/kg,另给以等容量生理盐水和吗啡10mg/kg,20分钟注射洒石酸锑钾溶液0.2ml/只。观察每只小鼠10分钟内出现扭歪反应的次数,用t检验进行统计学处理。结果在本实验所用剂量下吗啡酊明显对抗扭歪反应(P<0.01),石菖蒲0.1213g/kg,即显示对抗扭歪反应(P<0.05)。石菖蒲水煎醇沉液6.213g/kg腹腔注射,对小鼠醋酸扭体法、热板法试验都均表明有镇痛作用。1.8.给小鼠腹腔注射α-细辛醚24mg/kg,对苯胺的毒性无保护作用。1.9.安神镇静:水提物4g/kg,对小鼠有镇静作用。水菖蒲的挥发油10-100mg/kg,对小鼠、大鼠、猫、狗及猴均呈镇静作用,减少自发活动和肌肉的紧张性,对听觉、触觉刺激的反应大为减弱。α-细辛醚3mg/kg大鼠腹腔注射,呈现明显的镇静作用,且持续4小时以上,其作用强度和作用时间与3mg/kg的氯丙嗪相似,并能使已建立的大鼠回避性条件反射破坏,此外,还能对抗致幻剂南美仙人掌碱(mescaline)对大鼠引起的过度活动和致幻行为。猴皮下注射α-细辛醚1mg/kg,1小时后表现出明显的镇静作用,能完全消除攻击行为,对周围环境的兴趣和探究反射显着下降;当剂量为5mg/kg时镇静作用更明显,其作用时间可持续90小时,即使猴受到挑逗时仍表现为淡漠而毫无敌意。50mg/kg兔静脉注射可产生平均7.2分钟的麻醉作用,100mg/kg时延至15.5分钟并伴有四肢僵硬。2.对消化系统的影响:内服能促进消化液的分泌及制止胃肠异常发酵,并有弛缓肠管平滑肌痉挛的作用。菖蒲挥发油1:500000,对豚鼠离体回肠能减弱乙酰胆碱对肠管的兴奋作用,浓度加大作用更显着,α-细辛醚1:25000、1:19000、1:25000,β-细辛醚1:3000、1:12000、1:12000、1:6000分别能阻断10(-4)mol/L乙酰胆碱、5-羟色胺、组胺对离体豚鼠气管的收缩作用。此外,菖蒲挥发油还有短暂的降低血压作用及抑制单胺氧化酶作用。3.对小鼠学习记忆的促进作用:3.1.对正常小鼠学习记忆的影响:NIH小鼠雄性,体重20±2g,25±2g,复杂迷宫趋食反应:复杂迷宫按文献仿制,大小130×85×13cm,由不透明塑料板制成,上盖透明有机玻璃罩以便观察,迷宫终点放有食物(炒香的稻谷)。小鼠每天1次逐只依次自行走迷宫,寻找取食物的正确途径,到达终点时让其饱食,而在2次走迷宫之间禁食。记忆小鼠从迷宫入口到达终点的所需时间和错误次数,时间越短,说明小鼠学习和记忆能力越好。在20秒内基本无误(错误次数不超过3次)到达终点为学会走迷宫。 3.1.1.对正常小鼠学习和记忆获得能力的影响:取小鼠55只,经3天的复杂迷宫趋食反应训练后,选取灵活性较一致者33只,随机分成3组,每组11只。对照组,每天灌胃同容量的生理盐水;给药组每天分别灌胃石菖蒲药液0.1、0.2g/10g,相当于LD50的1/54、1/27。同时训练各组小鼠,持续6天,结果:石菖蒲能明显缩短小鼠走迷宫取食所需时间,减少错误次数,第4、5、6天的迷宫时间和错误次数与对照组比较均有明显差异P<0.01,第4天两剂量组间比较P<0.05,第5、6天两剂量组间比较无明显差异。表明石菖蒲能促进正常小鼠学习和记忆获得。3.1.2.对正常小鼠记忆巩固能力的影响:取小鼠55只,经10天复杂迷宫趋食反应训练后,选取学会走迷宫取食(20秒内错误不超过3次到达终点),并且需时较一致者33只,随机分成3组,每组11只。对照组,每天分别灌胃同容量的生理盐水;给药组,每天分别灌胃石菖蒲0.1、0.2g/10g。连续给药10天,期间停止训练。第11天,观察各组小鼠对10天前学会的走迷宫正确途径的记忆巩固程度。结果:小鼠迷走宫的时间和错误次数,对照组与给药组比较无显着差异。表明石菖蒲对正常小鼠的记忆巩固能力无促进作用。3.2.对化学药品所致小鼠记忆障碍的改善作用:3.2.1.东莨菪碱造成记忆获得障碍的作用:取小鼠55只,随机分成5组,每组11只。A为正常对照组,B为东莨菪碱模型组,C、D分别为石菖蒲组0.1、0.2g/10g剂量组,e为脑复康组(100mg/kg),连续7天。未次给药后4小时,A组腹腔注射同容量的生理盐水,B、E腹腔注射东莨菪1mg/kg,15分钟后对动物进行跳台训练,24小时后测验记忆成绩。结果、石菖蒲0.1、0.2g/10g使小鼠测验时错误次数显着减少,与东莨菪碱模型组比较P<0.01,两剂量组之间均无显着差异。对照组、脑复康组与东莨菪碱模型组比较P<0.01。表明东莨菪碱能造成小鼠记忆获得障碍,而石菖蒲对此具有明显的改善作用。3.2.2.对亚硝酸钠造成记忆巩固不良的作用:取小鼠55只,随机分成5组,连续给药7天。末次给药后4小时进行跳台训练,训练结束后立即皮下注射亚硝酸钠120mg/kg。24小时后测验记忆成绩。结果:石菖蒲可使小鼠测验时错误次数显着减少,与亚硝酸钠组比较P<0.01;两剂量间无差异;亚硝酸钠组与对照组比较P<0.01。表明石菖蒲对亚硝酸钠造成的小鼠记忆巩固不良具有显着的改善作用。3.2.3.对乙醇引起的小鼠记忆再现缺失的作用:小鼠55只,随机分组,连续给药7天。末次给药后4小时进行跳台训练,24小时后,在测验前30分钟灌胃40%乙醇0.1ml/10g。结果表明:石菖蒲可使小鼠测验时的错误次数显着减少。对乙醚引起的小鼠记忆再现缺失有明显改善作用。中枢胆碱能神经系统与学习记忆有密切的关系,早老性痴呆(Alzheimers disease)与胆碱神经传导,缺损有关联。抗胆碱药东莨菪碱可引起类似于老年性健忘症的记忆障碍。石菖蒲能显着对抗东莨菪碱引起的记忆获得障碍,推测该药可能具有胆碱能样效应。石菖蒲对亚硝酸钠造成的记忆巩固不良有明显的改善作用。表明石菖蒲能保护大脑因缺氧引起的脑功能减退,改善缺氧造成的记忆巩固障碍。乙醇可导致人类大脑去甲肾上腺素能和胆碱能神经系统以及中脑部份的损害;啮齿动物长期摄入乙醇可使大脑皮质、海马的去甲肾上腺素能、胆碱能神经产生去神经作用,并引起持久地记忆障碍;也有资料表明乙醇中毒可致脑内5-羟色胺水平下降:在行为实验的不同阶段给予乙醇可导致记忆再现障碍。石菖蒲对乙醇引起的记忆再现缺失有改善作用,说明石菖蒲可能改善大脑去甲肾上腺素能,胆碱能神经功能和调节脑内5-羟色胺水平。4.降温作用:α-细辛醚0.5mg/kg和3mg/kg腹腔注射,能分别降低小鼠体温1.8℃和3.5℃,并能翻转麦角酸二乙胺的升温为降温,平均降低1.3℃。亦有报道,细辛醚无降温作用,亦不能对抗麦角酸二乙胺的升温作用。5.解痉作用:5.1.对离体豚鼠气管的解痉作用:α-细辛醚对抗致痉剂乙酰胆碱(Ach)、组胺(Hist)和五羟色胺(5-HT)的最低有较浓度为10μg/ml,α-细辛醚对抗组胺和五羟色胺的作用与氨茶碱相似,但对乙酰胆碱的对抗作用则远低于氨茶碱。α-细辛醚完全阻断致痉剂作用的浓度:对抗乙酰胆碱为40μg/ml,对抗组胺为80μg/ml,对抗五羟色胺为53μg/ml,其效力高于氨茶碱。β-细辛醚的烯丙基(1-烯丙基-2,4,5-三甲氧基苯)有相似的作用,但均比α-细辛醚弱。5.2.对离体豚鼠回肠的解痉作用:实验表明,阻断离体豚鼠肠管平滑肌的效果以α-细辛醚为最优,其对抗组胺为20μg/ml,对抗乙酰胆碱和五羟色胺的最低有效浓度为10μg/ml,其次为挥发油。而煎剂的解痉作用则甚差。6.抗肿瘤作用:石菖蒲挥发油0.042、0.085ml/kg灌胃,连续7天,对小鼠肝瘤有抑制作用。0.062ml/kg腹腔注射,0.085ml/kg灌胃,连续9天,对小鼠肉瘤-180有抑制作用。石菖蒲20%煎剂能在体外全部杀死小鼠腹水癌细胞。7.其他作用:对小白鼠的急性中毒主要症状为抽搐,外界刺激可诱发和加剧抽搐,最后死于强直性惊厥,说明中毒主要在兴奋脊髓。对某些真菌在试管内有抑制作用,体外试验,高浓度浸出液对常见致癌性皮肤真菌有抑制作用。菖蒲、艾叶、雄黄含剂可作烟熏消毒。1:2的煎剂使蛔虫麻痹和死亡70%。
来源:为菊科一年生草本植物苍耳的干燥成熟带苞片的果实。
性味归经:味苦、甘、辛,性温。归肺、肝经。
功效:发散风寒,通鼻窍,祛风湿,止痛。用于风寒感冒,鼻渊,风湿痹痛,风疹瘙痒等证。
用量:3~9g
注意:血虚头痛不宜服用。过量服用易致中毒。
药理:1.降血糖:所含白色结晶性甙(C31H-48O24S2)1mg/kg,可使正常家兔血糖下降。2.对呼吸系统作用:苍耳子100%煎剂0.3ml/只灌胃,对小鼠有镇咳作用;15ml/kg对兔无祛痰作用。酊剂注射,对蛙有呼吸兴奋作用,大剂量则为抑制作用。3.对心血管作用:苍耳子注射液静注,对兔、犬均有短暂降压作用。4.抗炎作用:本品所含的二萜羟酸苍术甙经大鼠角叉菜胶水肿试验表明有抗炎作用。腹腔注射、皮下注射和口服LD50分别为2.9,5.3和350mg/kg。5.苍耳子煎剂在体外对金黄色葡萄球菌有某些抑菌作用,其丙酮或乙醇提取物在体外对红色毛癣菌也有抑菌作用。6.毒性:经分析,苍耳子油(曾加热到120℃)及其所含蛋白质(不溶于水且在提取过程中变性者)无明显毒性,而从脱脂部分制得的水浸剂毒性很大。从水浸剂中分离出一种甙类,可能是苍耳子的主要毒性成分。水浸泡后之残渣则毒性减少或无毒性。经高热处理后,如炒焦炭化,可破坏其毒性。小鼠1次腹腔注射半数致死量为0.93g/kg,大鼠、小鼠、豚鼠及家兔对不同途径给药的中毒表现基本相同,如活动减少,对外界刺激反应迟钝,呼吸不规则,死前呼吸极度困难,伴有阵发性惊厥。病理组织学检查,发现各种动物中毒后损害的主要脏器,除程度上的差异外,基本病变相同。肝脏退行性变或坏死;肾脏曲管上皮浊肿,管腔内有蛋白管型;肺和脑充血、水肿,心脏轻度浊肿。其中肝损害最为严重,与四氯化碳损害相似,故认为种仁浸剂中毒的主要原因为肝脏坏死,继发的脑组织水肿所致的惊厥,可能为死亡的直接原因。异丙嗪对中毒的家兔及豚鼠有预防及治疗的效果。磷脂、dl-甲硫氨基酸、胱氨酸、维生素C、维生素K3、维生素B12、苯海拉明、氨茶碱或葡萄糖亦有一定的效果。士的宁对家兔亦有一定疗效。阿托品、可拉明、氯丙嗪、巴比妥及去甲肾上腺素等则无效。也有人认为,动物中毒后发生的强烈阵发性惊厥,与苍耳子中所含的甙类物质使血糖显着的降低有关,注射大量葡萄糖,可缓解惊厥并延长寿命。苍耳子作成的酊剂能增强蛙的呼吸运动,大量即抑制呼吸。临床应用:1、常用治鼻窦炎(鼻渊),过敏性鼻炎,配辛夷更能加强通窍作用。如属急性鼻窦炎,热挚较盛,发热,头痛,鼻流浊涕,须配清热药如石膏,黄芩等,方如苍耳散。如属慢性,则配辛夷,茜草等,方如复方苍耳子汤,对减轻炎症,减少流涕有一定帮助。如属过敏性鼻炎,则配益气汤再加五味子、金缨子,方如苍耳益气汤。对调补体质,改变过敏状态有一定帮助。2、治风湿痹痛,关节活动不灵、痛处不定,呈游走性,配威灵仙、肉桂、苍术、川芎。3、治外感风邪所致的头痛,即所谓“头风”,头痛如劈如锥,牵及颈后,遇风更甚,可用苍耳子(兼有鼻塞者更合适),取其能发汗镇痛,常与防风、藁本、白芷等解表药同用。4、治荨麻疹可用苍耳子水煎外洗(连茎、叶同用较好)。
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