功效:温肾助阳,芳香化湿。用于治疗肾阳虚,寒湿下注,妇人腰酸带下淋沥者。
来源:属蔷薇目,豆科一年生直立草本,果实入药。
性味归经:苦、辛、温。归肾、脾经。
功效:补肾壮阳,固精缩尿,肾虚腰痛,小便频数,小儿遗尿,肾漏,温脾止泻,纳气平喘。
用量:5~10g
注意:阴虚火旺者忌服。
药理:1.对心血管系统的作用:。1.1.增加心肌营养性血流量:以补骨脂、锁阳、黄精、狗脊、续断、赤芍等中药组成复方,做成煎剂,浓缩成3g(生药)/ml。实验取18-22g小鼠30只,雌雄兼用。随机分成对照组、给药Ⅰ、Ⅱ组各10只。给药组按120g/kg体重剂量灌胃。对照组给同体积生理盐水。给药后1.4小时,按0.1ml/kg体重剂量,自小鼠尾静脉注射RbCl溶液(约6.6-6.9×10?cpm/0.1ml),2分钟内注射完毕,立即计时。30分钟注入饱和KCl溶液0.2-0.3ml。处死动物,取出心脏,以LKBr计数器测量,计算心肌86Rb摄入率,表示心肌营养血流量,见表6。实验结果表明,复方补骨脂冲剂灌胃1小时,可显著增加小鼠心肌营养性血流量(P<0.01),但给药时间延长至4小时,小鼠心肌营养性血流量的增加,已无统计学意义。用同样方法测定复方补骨脂冲剂对老年小鼠心肌营养性血流量的影响,表明复方补骨脂冲剂可显著地增加老年小鼠心肌营养性血流量(P<0.001),并使老年组与青年组接近(P<0.05)。1.2.对垂体后时素所致小鼠急性心肌缺血的保护作用:取体重18-22g小鼠30只,雌雄兼用,随机分成对照组、垂体后时素组及给药组各10只。对照组和垂体组1g生理盐水,喂药2.5小时后,垂体组和给药组分别自腹腔注射lμ/kg体重剂量垂体后叶素。30分钟后,测定各组小鼠心肌营养性血流量。结果表明复方补骨脂冲剂对垂体后叶素引起的小鼠急性心肌缺血有显著的保护作用。2.对呼吸系统的作用:实验说明,补骨脂对由组胺引起的气管收缩有明显舒张作用,以加药后15分钟作用最强,但略逊于氨茶碱,两组与空白对照组解痉作用相比,差异非常显著。3.光敏作用:。3.1.补骨脂加黑光疗法对皮肤病损伤常见致病性真菌和细菌的抑制作用:用直径6mm滤纸片分别滴加药液(含补骨脂素1.0mg/2.0ml或异构补骨脂素2.0mg/2.0ml)1.25、2.5、5.0、10.0、20.0?g。先置37℃干燥箱内1小时备用。应用沙伯氏培养基平碟接种真菌,营养琼脂平碟接种细菌。后将不同浓度药液滤纸片贴于各菌株的平碟上。真菌接种后先置26-28℃温箱内作用l小时,照黑光每天1次10分钟,连续6-14天。细菌接种后置37℃温箱内l小时,取出照光10分钟,再置温箱孵育24小时。另设不含药溶剂照光组,和含药不照光组,观察1-7天。结果表明补骨脂素类药剂加黑光照射对各菌具不同程度抑菌作用。在最高药剂浓度下有不同的抑菌圈。此外对曲霉菌属抑菌圈为8-15mm,帚形菌为11-12,毛霉菌属为16-18,头孢子菌属为10-16等。另证明加药不照光和不加药照光组均无抑菌作用。3.2.异补骨脂素加黑光照射抗皮肤移植排斥效应:选用1年半龄健康家兔体重1.5-2.0kg,雌雄均有,每一对供、受体性别相同。分为5组:I组(对照组):皮肤移植后,不服药,照光;Ⅱ组:移植后次日开始服药和照光;Ⅲ组:移植后第4天开始服药和照光;Ⅳ组:移植后次日开始服药,不照光;V组:皮肤移植后次日开始照光,不服药。皮肤移植取1.0cm2皮片两块,分别缝于另一只兔的受皮处,两块距离3.0cm,每组免之间交换移植皮片。药物为异构补骨脂素胶囊,每粒含异构补骨脂素2.0mg。每只兔每晚服1粒。照光用5支排列安装的20W国产黑光灯管,距移植区5.0cm,每只兔服药后2h照光30分钟,每日1次。移植皮肤存活时间见表11,最长观察时间为45天。移植皮肤观察:Ⅰ、Ⅳ、V组肉眼见移植后24-48h皮肤苍白、柔软;得第3天出现红润斑点;4-5天后部分皮片呈暗紫色、变硬;边缘有自身表皮再生;7-9天有3/4皮片色泽变暗、坏死;下面出现自身皮肤,经5-7天取皮片边缘切片,HE染色,显微镜下观察,真皮有明显围管性淋巴细胞浸润,小血管内充血,管腔内膜脱落,血栓形成或坏死。Ⅱ、Ⅲ组第3天则见皮肤红润、柔软,逐渐增厚,10-20天恢复正常皮肤状态,观察25-30天取移植皮片边缘切片,HE染色,显微镜下观察,除真皮见少量围管性淋巴细胞外,无其他改变。3.3.对酪氨酸酶的激活作用:补骨脂95%乙醇提取物对酪氨酸酶有明显的激活作用,可使黑色素生成的速度和数量增加。补骨脂素和异补骨脂素亦能促进皮肤黑色素的合成,并使之沉积于皮下。4.对免疫系统的作用:4.1.取体重250-350g雌性Wister纯种大鼠15只,随机分成对照组(8只)、给药组(7只),给药组按20g/kg体重剂量灌服复方补骨脂冲剂(由补骨脂、锁阳、黄精、狗脊、续断、赤芍等中药组成,做成煎剂,浓缩成3g(生药)/ml)。对照组给等体积的生理盐水。10天后,自大鼠腹主动脉取血1ml,注入无菌肝素抗凝青霉素瓶中,在无菌室内,按改进后的3H-TdR掺入法,测定各组大鼠细胞免疫功能。同时计数大鼠白细胞总数,并制血片计数白细胞分类百分率,实验证明,复方补骨脂冲剂可显著提高大鼠白细胞百分率(P<0.02),降低中性白细胞百分率,从而明显增强大鼠细胞免疫功能(P<0.01)。4.2.取昆明小白鼠,体重18-22g,雌雄兼用。共分组,正常组饲养条件与其它相同,但不用药,其余3组腹腔注射氨基甲酸乙酯1mg/g诱发肺腺癌,其中对照给予致癌剂24h后,腹腔注射生理盐水0.2ml,隔周5次,16周共注射40次。补骨脂提取物组,每次给予补骨脂1mg(0.2ml)/20g;环磷酰胺组,每次给环磷酰胺5μg(0.2ml)/20g。给药次数、时间和途径均与对照组相同,均于16周后测定巨噬细胞吞噬试验和E玫瑰花结试验。说明补骨脂有显著增强机体免疫功能的作用。5.抗肿瘤作用:体外试验,补骨脂素(250μg/ml)对小鼠肉瘤细胞有高效杀灭作用,其机制在于补骨脂素在暗处与肉瘤细胞DNA形成络合物和分子交链,从而抑制DNA合成。补骨脂素作用于人粘液表皮样癌MEC-1细胞后,其细胞中的大多数线粒体变性、空泡化、游离核糖体减少,游离核糖体减少,可见核溶解现象。6.抗生育和雌激素样作用:给雌小鼠宫内注射10mg异补骨脂素或0.00125-0.005ml补骨脂酚,均有较明显的抗早孕作用,但补骨脂酚的毒性反应较强。补骨脂粉有雌激素样作用,能增加阴道角化,增强子宫重量。7.抗衰老作用:补骨脂能不同程度的显著延长家蚕幼虫期和家蚕寿命。8.升高白细胞作用:动物实验表明,补骨脂对粒细胞的生长有促进作用,并能保护动物在注射环磷酰胺后引起的白细胞下降。9.其它作用:补骨脂水煎液对囊尾蚴有杀伤作用,40%浓度作用24小时,能杀死囊尾蚴88.O%;4%浓度时能杀死47.5%。40%的补骨脂水煎液对阴道毛滴虫亦有较强的杀灭作用,体外作用30分钟即可使虫体消失,效果强于大黄。此外,补骨脂素对多种出血症(如子宫、牙龈、鼻出血)均有止血作用。
来源:本品为天南星科植物石菖蒲的干燥根茎。
性味归经:辛,温。归心,脾经。
功效:化湿开胃,开窍豁痰,醒神益智。用于脘痞不饥,噤口下痢,神昏癫痫,健忘耳聋。
用量:3 ~9g。
注意:阴虚阳亢,汗多、精滑者慎服。
药理:1.对中枢神经系统的作用:1.1.抗惊厥作用:细辛醚能部分地对抗震颤素(TCMLIBemorine)引起的大鼠实验性巴金森综合征的肌肉震颤,但作用不及阿托品。菖蒲挥发油对单突触的膝反射无抑制,但对多突触的屈肌反射呈抑制作用,说明其抗惊作用与眠尔通类相似,系中枢性的肌肉松弛剂,作用部位在脊髓或皮层下。1.2.抗电惊厥作用:取体重18-22g健康小白鼠70只,雌雄皆可,随机分为7组,每组10只,分别腹腔注射α-细辛醚90mg,115mg,130mg,140mg,150mg/kg;苯妥因钠50mg/kg;以0.6ml/20g计,30分钟后按文献方法给予额定电流刺激,结果表明,α-细辛醚具有对抗电惊厥发作的作用,明显优于苯妥英钠。另有报道,α-细辛醚对电休克惊厥无明显对抗作用。1.3.对抗戊四氮阵挛性惊厥的作用:取体重18-22g健康小白鼠30只,雌雄皆可,随机分为3组,每组10只,分别腹腔注140mg/kg α-细辛醚;50mg/kg苯妥因钠;对照组以0.6ml/20g计。30分钟后再腹腔注射38mg/kg戊四氮,以出现阵挛性惊厥作为发作指标。小细辛醚能明显对抗戊四氮致阵挛性惊厥作用。另有报道,α-细辛醚对戊四氮惊厥无明显对抗作用。实验结果表明α-细辛醚140mg/kg不能消除士的宁,咖啡因引起的小鼠强直性惊厥。140mg/kg腹腔注射也能对抗兔侧脑室注射乙酰胆碱引起的惊厥。20、30g/kg水煎剂及30g/kg去油水煎剂均能提高小鼠戊四氮致阵惊厥。1.4.石菖蒲与硫贲妥钠的协同作用:小鼠腹腔注射给药,以翻正反射消失与恢复为指标,观察药物的协同作用。结果表明,石菖蒲12.426g/kg(1/5 LD50),6.213g/kg(1/10 LD50)组均无1只小鼠出现睡眠。硫贲妥钠40mg/kg,16只小鼠中10只出现睡眠,但分别注射上述剂量石菖蒲20分钟后再注射40mg/kg硫贲妥钠,则能加强其催眠作用(P<0.01)。1.5.石菖蒲对小鼠自主活动的影响:腹腔注射α-细辛醚24或48mg/kg后,小鼠及大鼠的自发活动无明显减少,亦有报道细辛醚15mg/kg对小鼠自发活动及回避性条件反射无影响。肌肉注射α-细辛醚15mg/kg,对有攻击行为的猴未观察到明显的安定作用。另有一报道,小鼠随机分组停食12小时后进行实验。腹腔注射后30分钟放入光电箱内,记录10分钟活动次数。结果与生理盐水组相比较,石菖蒲能显着抑制小鼠自主活动(P<0.01)。给药12.426mg/kg组并能非常显着地抑制苯丙胺的运动性兴奋。另有报道,腹腔注射石菖蒲水煎剂1、5、10g/kg,小鼠自发活动明显下降,用挥发油的1/6和1/3半数致死量也可以减少小白鼠的自发活动,还能减弱麻黄碱的中枢兴奋作用,并可解除独居小鼠的攻击行为。1.6.细辛醚对阈下剂量戊巴比妥钠的协同作用:小鼠90只,分成9组,腹腔注射给药后20分钟,再腹腔注射戊巴比妥钠15mg/kg,观察每组翻正反射消失鼠数。当以α-细辛醚剂量增至24或48mg/kg时,对戊巴比妥钠有一定的协同作用,亦有报道细辛醚15mg/kg对鼠能延长戊巴比妥睡眠时间的47%。石菖蒲挥发油0.05ml/kg给小鼠腹腔注射,对阈下剂量的戊巴比妥有协同催眠作用。水煎剂或去油水煎剂对阈下催眠剂量戊巴比妥钠均有协同作用;挥发油的1/6和1/3半数致死量能显着延长戊巴比妥钠的麻醉时间。1.7.石菖蒲对酒石酸锑钾致小鼠扭歪反应的影响:小鼠60只,随机分为6组,分别皮下注射12.246g/kg,6.213g/kg,另给以等容量生理盐水和吗啡10mg/kg,20分钟注射洒石酸锑钾溶液0.2ml/只。观察每只小鼠10分钟内出现扭歪反应的次数,用t检验进行统计学处理。结果在本实验所用剂量下吗啡酊明显对抗扭歪反应(P<0.01),石菖蒲0.1213g/kg,即显示对抗扭歪反应(P<0.05)。石菖蒲水煎醇沉液6.213g/kg腹腔注射,对小鼠醋酸扭体法、热板法试验都均表明有镇痛作用。1.8.给小鼠腹腔注射α-细辛醚24mg/kg,对苯胺的毒性无保护作用。1.9.安神镇静:水提物4g/kg,对小鼠有镇静作用。水菖蒲的挥发油10-100mg/kg,对小鼠、大鼠、猫、狗及猴均呈镇静作用,减少自发活动和肌肉的紧张性,对听觉、触觉刺激的反应大为减弱。α-细辛醚3mg/kg大鼠腹腔注射,呈现明显的镇静作用,且持续4小时以上,其作用强度和作用时间与3mg/kg的氯丙嗪相似,并能使已建立的大鼠回避性条件反射破坏,此外,还能对抗致幻剂南美仙人掌碱(mescaline)对大鼠引起的过度活动和致幻行为。猴皮下注射α-细辛醚1mg/kg,1小时后表现出明显的镇静作用,能完全消除攻击行为,对周围环境的兴趣和探究反射显着下降;当剂量为5mg/kg时镇静作用更明显,其作用时间可持续90小时,即使猴受到挑逗时仍表现为淡漠而毫无敌意。50mg/kg兔静脉注射可产生平均7.2分钟的麻醉作用,100mg/kg时延至15.5分钟并伴有四肢僵硬。2.对消化系统的影响:内服能促进消化液的分泌及制止胃肠异常发酵,并有弛缓肠管平滑肌痉挛的作用。菖蒲挥发油1:500000,对豚鼠离体回肠能减弱乙酰胆碱对肠管的兴奋作用,浓度加大作用更显着,α-细辛醚1:25000、1:19000、1:25000,β-细辛醚1:3000、1:12000、1:12000、1:6000分别能阻断10(-4)mol/L乙酰胆碱、5-羟色胺、组胺对离体豚鼠气管的收缩作用。此外,菖蒲挥发油还有短暂的降低血压作用及抑制单胺氧化酶作用。3.对小鼠学习记忆的促进作用:3.1.对正常小鼠学习记忆的影响:NIH小鼠雄性,体重20±2g,25±2g,复杂迷宫趋食反应:复杂迷宫按文献仿制,大小130×85×13cm,由不透明塑料板制成,上盖透明有机玻璃罩以便观察,迷宫终点放有食物(炒香的稻谷)。小鼠每天1次逐只依次自行走迷宫,寻找取食物的正确途径,到达终点时让其饱食,而在2次走迷宫之间禁食。记忆小鼠从迷宫入口到达终点的所需时间和错误次数,时间越短,说明小鼠学习和记忆能力越好。在20秒内基本无误(错误次数不超过3次)到达终点为学会走迷宫。 3.1.1.对正常小鼠学习和记忆获得能力的影响:取小鼠55只,经3天的复杂迷宫趋食反应训练后,选取灵活性较一致者33只,随机分成3组,每组11只。对照组,每天灌胃同容量的生理盐水;给药组每天分别灌胃石菖蒲药液0.1、0.2g/10g,相当于LD50的1/54、1/27。同时训练各组小鼠,持续6天,结果:石菖蒲能明显缩短小鼠走迷宫取食所需时间,减少错误次数,第4、5、6天的迷宫时间和错误次数与对照组比较均有明显差异P<0.01,第4天两剂量组间比较P<0.05,第5、6天两剂量组间比较无明显差异。表明石菖蒲能促进正常小鼠学习和记忆获得。3.1.2.对正常小鼠记忆巩固能力的影响:取小鼠55只,经10天复杂迷宫趋食反应训练后,选取学会走迷宫取食(20秒内错误不超过3次到达终点),并且需时较一致者33只,随机分成3组,每组11只。对照组,每天分别灌胃同容量的生理盐水;给药组,每天分别灌胃石菖蒲0.1、0.2g/10g。连续给药10天,期间停止训练。第11天,观察各组小鼠对10天前学会的走迷宫正确途径的记忆巩固程度。结果:小鼠迷走宫的时间和错误次数,对照组与给药组比较无显着差异。表明石菖蒲对正常小鼠的记忆巩固能力无促进作用。3.2.对化学药品所致小鼠记忆障碍的改善作用:3.2.1.东莨菪碱造成记忆获得障碍的作用:取小鼠55只,随机分成5组,每组11只。A为正常对照组,B为东莨菪碱模型组,C、D分别为石菖蒲组0.1、0.2g/10g剂量组,e为脑复康组(100mg/kg),连续7天。未次给药后4小时,A组腹腔注射同容量的生理盐水,B、E腹腔注射东莨菪1mg/kg,15分钟后对动物进行跳台训练,24小时后测验记忆成绩。结果、石菖蒲0.1、0.2g/10g使小鼠测验时错误次数显着减少,与东莨菪碱模型组比较P<0.01,两剂量组之间均无显着差异。对照组、脑复康组与东莨菪碱模型组比较P<0.01。表明东莨菪碱能造成小鼠记忆获得障碍,而石菖蒲对此具有明显的改善作用。3.2.2.对亚硝酸钠造成记忆巩固不良的作用:取小鼠55只,随机分成5组,连续给药7天。末次给药后4小时进行跳台训练,训练结束后立即皮下注射亚硝酸钠120mg/kg。24小时后测验记忆成绩。结果:石菖蒲可使小鼠测验时错误次数显着减少,与亚硝酸钠组比较P<0.01;两剂量间无差异;亚硝酸钠组与对照组比较P<0.01。表明石菖蒲对亚硝酸钠造成的小鼠记忆巩固不良具有显着的改善作用。3.2.3.对乙醇引起的小鼠记忆再现缺失的作用:小鼠55只,随机分组,连续给药7天。末次给药后4小时进行跳台训练,24小时后,在测验前30分钟灌胃40%乙醇0.1ml/10g。结果表明:石菖蒲可使小鼠测验时的错误次数显着减少。对乙醚引起的小鼠记忆再现缺失有明显改善作用。中枢胆碱能神经系统与学习记忆有密切的关系,早老性痴呆(Alzheimers disease)与胆碱神经传导,缺损有关联。抗胆碱药东莨菪碱可引起类似于老年性健忘症的记忆障碍。石菖蒲能显着对抗东莨菪碱引起的记忆获得障碍,推测该药可能具有胆碱能样效应。石菖蒲对亚硝酸钠造成的记忆巩固不良有明显的改善作用。表明石菖蒲能保护大脑因缺氧引起的脑功能减退,改善缺氧造成的记忆巩固障碍。乙醇可导致人类大脑去甲肾上腺素能和胆碱能神经系统以及中脑部份的损害;啮齿动物长期摄入乙醇可使大脑皮质、海马的去甲肾上腺素能、胆碱能神经产生去神经作用,并引起持久地记忆障碍;也有资料表明乙醇中毒可致脑内5-羟色胺水平下降:在行为实验的不同阶段给予乙醇可导致记忆再现障碍。石菖蒲对乙醇引起的记忆再现缺失有改善作用,说明石菖蒲可能改善大脑去甲肾上腺素能,胆碱能神经功能和调节脑内5-羟色胺水平。4.降温作用:α-细辛醚0.5mg/kg和3mg/kg腹腔注射,能分别降低小鼠体温1.8℃和3.5℃,并能翻转麦角酸二乙胺的升温为降温,平均降低1.3℃。亦有报道,细辛醚无降温作用,亦不能对抗麦角酸二乙胺的升温作用。5.解痉作用:5.1.对离体豚鼠气管的解痉作用:α-细辛醚对抗致痉剂乙酰胆碱(Ach)、组胺(Hist)和五羟色胺(5-HT)的最低有较浓度为10μg/ml,α-细辛醚对抗组胺和五羟色胺的作用与氨茶碱相似,但对乙酰胆碱的对抗作用则远低于氨茶碱。α-细辛醚完全阻断致痉剂作用的浓度:对抗乙酰胆碱为40μg/ml,对抗组胺为80μg/ml,对抗五羟色胺为53μg/ml,其效力高于氨茶碱。β-细辛醚的烯丙基(1-烯丙基-2,4,5-三甲氧基苯)有相似的作用,但均比α-细辛醚弱。5.2.对离体豚鼠回肠的解痉作用:实验表明,阻断离体豚鼠肠管平滑肌的效果以α-细辛醚为最优,其对抗组胺为20μg/ml,对抗乙酰胆碱和五羟色胺的最低有效浓度为10μg/ml,其次为挥发油。而煎剂的解痉作用则甚差。6.抗肿瘤作用:石菖蒲挥发油0.042、0.085ml/kg灌胃,连续7天,对小鼠肝瘤有抑制作用。0.062ml/kg腹腔注射,0.085ml/kg灌胃,连续9天,对小鼠肉瘤-180有抑制作用。石菖蒲20%煎剂能在体外全部杀死小鼠腹水癌细胞。7.其他作用:对小白鼠的急性中毒主要症状为抽搐,外界刺激可诱发和加剧抽搐,最后死于强直性惊厥,说明中毒主要在兴奋脊髓。对某些真菌在试管内有抑制作用,体外试验,高浓度浸出液对常见致癌性皮肤真菌有抑制作用。菖蒲、艾叶、雄黄含剂可作烟熏消毒。1:2的煎剂使蛔虫麻痹和死亡70%。
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